Сипаттама
Саудалық атауы
Дротаверин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Дротаверин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 20 мг/мл
Құрамы
Бір ампуланың ішінде:
белсенді зат – дротаверин гидрохлориді – 40 мг;
қосымша заттар – натрий метабисульфиті, натрий ацетаты тригидраты,мұзды сірке қышқылы, этил спирті, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Сарыдан сарғыш-жасыл түске дейінгі мөлдір сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішектің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналғанпрепараттар. Ішектің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Папаверин және оның туындылары. Дротаверин.
АТХ коды А03АD02.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дротаверин пероральді қабылдаудан кейінгі сияқты, парентеральді енгізуден кейін де жылдам және толықтай сіңеді. Жоғары дәрежеде (95-98%) қан плазмасы ақуыздарымен, әсіресе альбуминмен, гамма-және бета-глобулинмен байланысады. Бастапқы метаболизмнен кейін енгізілген дозаның 65 %-ы өзгермеген күйде қан ағымына түседі.
Қан сарысуындағы шегіне ішке қабылдағаннан кейін 45–60 мин соң жетеді. Бауырда метаболизденеді. Биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 8-10 сағ. құрайды. 72 сағ ішінде дротаверин іс жүзінде организмнен толық шығарылады, 50 % астамы несеппен, 30 % – нәжіспен шығарылады. Негізінен дротаверин метаболиттер түрінде шығарылады, өзгермеген түрінде несепте анықталмайды.
Фармакодинамикасы
Дротаверин изохинолин туындысы болып табылады, ол фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV) ферментін басу жолымен тегіс бұлшықетке спазмолитикалық әсерін білдіреді. Фосфодиэстераза IV ферментін тежеу цАМФ концентрациясының жоғарылауына алып келеді, ол миозин (MLCK) киназасының жеңіл тізбегін белсенсіздендіреді, бұл өз кезегінде тегіс бұлшықеттің босаңсуына алып келеді.
Дротаверин ФДЭ III және ФДЭ V изоэнзимдерін тежеусіз ФДЭ IV ферментін тежейді. ФДЭ IV (функционалдық тұрғыдан тегіс бұлшықеттің жиырылу қабілеттілігін төмендету үшін өте маңызды) және ФДЭ IV селективті тежегіштері гиперкинетикалық ауруларды және асқазан-ішек жолының түйілу жай-күйімен байланысты әртүрлі жай-күйді емдеу кезінде пайдалы болуы мүмкін.
Миокардия және қантамырлар тегіс бұлшықеттері жасушаларында цАМФ гидролиздейтін фермент, негізінен ФДЭ III изоэнзимі болып табылады, бұл дротавериннің күрделі жүрек-қантамырлары жағымсыз әсерлерінсіз және жүрек-қантамыр жүйесіне айқын әсер ететін тиімді спазмолитикалық агент екенін түсіндіреді.
Дротаверин жүйкені реттеу мен шығу тегі жүйкеден, сонымен қатар бұлшықеттен болатын өзіндік реттеудің бұзылуы туындатқан тегіс бұлшықеттер түйілуі кезінде тиімді. Вегетативті иннервация типіне байланыссыз, дротаверин асқазан-ішек, өт, урогенитальді және қантамыр жүйелерінде болатын тегіс бұлшықеттерге әсер етеді.
Өзінің тамыр тарылтатын әсерінің арқасында ол тіндер қан айналымын жақсартады.
Қолданылуы
- билиарлы жолдың ауруларымен байланысты, тегіс бұлшықет түйілулерінде: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- несеп шығару жолдарының тегіс бұлшықет түйілулерінде: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, қуық тенезмі;
- гинекологиялық ауруларда: дисменорея.
Қосымша ем ретінде (пациент таблетканы қабылдай алмағанда):
- асқазан‑ішек жолының тегіс бұлшықет түйілулерінде: асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы, гастрит, кардиялық бөлімнің және қақпаның түйілуі, энтерит, колит.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер үшін дротаверин гидрохлоридінің орташа тәуліктік дозасыбұлшықет ішіне 40-240 мг (тәулігіне 1-3 енгізуге бөлінген)құрайды. Жедел шаншуларда (бүйрек тас немесе өт-тас ауруында) -40-80 мг (2-4 мл препарат) баяу вена ішіне.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлерін бағалау туындау жиілігі туралы төмендегі деректерге негізделген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10 000 < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
Сирек
–жүрек айну, іштің қатуы;
– бас ауыруы, бас айналуы, ұйқысыздық;
– жүрек қағуының жиілеуі, гипотензия;
– аллергиялық реакция, ангионевроздық ісінуді қоса, есекжем, бөртпе, қышыну, қызба, қалтырау, дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік, әсіресе метабисульфитке жоғары сезімталдығы бар пациенттерде.
- енгізген орындағы реакциялар.
Жиілігі белгісіз
– инъекциялық түрін қолданғанда фатальді және фатальді емес салдарымен анафилаксиялық шок жағдайлары туралы хабарлар болған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша заттарына (әсіресе натрий пиросульфитіне) жоғары сезімталдық
-бүйрек немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- жүректің ауыр жеткіліксіздігі (жүрек лықсытуының төмендеу синдромы);
- 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дротаверин леводопаның паркинсонизмге қарсы әсерін әлсіретуі мүмкін.
Дротаверин папавериннің, бендазолдың және басқа да спазмолитиктердің (оның ішінде М-холиноблокаторлардың) әсерін күшейтеді.
Дротаверинмен трициклді антидепрессанттарды, хинидинді және прокаинамидті бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсері күшейеді.
Дротаверин морфиннің спазмогендік белсенділігін азайтады.
Фенобарбитал дротавериннің спазмолитикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады.
Айрықша нұсқаулар
Артериялық гипотензия, айқын коронарлық артерия атеросклерозы кезінде, жүктілік кезеңінде сақтықпен тағайындау керек.
Дротаверинді вена ішіне енгізгенде – коллапс даму қаупіне байланысты – науқас жатуы тиіс!
Натрий пиросульфитіне жоғары сезімталдық жағдайында дәрілік затты парентеральді қолданудан аулақ болу керек. Дәрілік зат құрамынданатрий пиросульфиті бар, ол сезімтал адамдарда, әсіресе демікпесі немесе анамнезінде аллергиялық аурулары бар адамдарда анафилаксиялық симптомдарды және бронх түйілуін қоса алғанда, аллергиялық типті реакцияларды туындатуы мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Дротаверинді жүктілік кезеңінде парентеральді қолдану тератогенді және эмбриоуытты әсерлерге әкелмейді. Алайда, жүктілік кезінде дәрілік затты тағайындағанда сақтық қажет.
Дротаверинді босану кезінде қолдануға болмайды.
Қажетті клиникалық мәліметтердің жоқтығына байланысты лактация кезеңінде тағайындау ұсынылмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік затты парентеральді енгізуден, әсіресе вена ішіне енгізуден соң, науқастардың көлік құралын жүргізуді және физикалық және психикалық реакция жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қимыл әрекетпенайналысуды парентеральді енгізуден кейін 1 сағат бойы тоқтата тұрғаны жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жоғары дозаларында жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштікті бұзады, жүрек бұлшықетінің қозуын төмендетеді, жүректің тоқтап қалуын және тыныс алу орталығының салдануын туындатуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 мл шыны ампулаларда.
Әрбір ампулаға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылады немесе мәтінді ампулаға терең басу әдісімен жылдам бекитін бояумен жазады.
10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе ампула скарификаторымен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан немесе целлюлоза картоннан жасалған ампула бекітуге арналған қосымшасы бар целлюлоза картоннан жасалған қорапшаға салынады. Қорапшалар топтық қаптамаға қапталады.
Сындыру сақинасы бар немесе кертігі немесе сындыру нүктесі бар ампуланы пайдаланған жағдайда, ампуланы ашуға арналған пышақты немесе ампула скарификаторын салу қарастырылмайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15 °С-ден 25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.
Өндіруші
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64, тел/факс 8-(10375177)734043
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ., Нұрмақов к-сі 26/195, 39 пәтер, «МедФарм» ИК, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709,+7 777 2306494; Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru
