Сипаттама
Дәрілік заты қолдану жөніндегі
мамандарға арналған нұсқаулық
РАВЕЛ СР
Саудалық атауы
Равел СР
Халықаралық патенттелмеген атауы
Индапамид
Дәрілік түр
Үлбірлі қабықпен қапталған, әсері ұзартылған таблеткалар, 1,5 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: индапамид 1,5 мг,
қосымша заттар: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), целлактоза, повидон, коллоидты сусыз кремний оксиді, магний стеараты,
қабықша құрамы: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, макрогола 400 және титан оксиді қоспасы), су.
Сипаттамасы
Домалақ, екі беті дөңес, ақ немесе ақшыл түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапевтикалық тобы
Диуретиктер. Генле ілмегініңкортикалды сегментіне әсер ететін тиазидті емес диуретиктер.
АТЖ кодыC03BA11
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Индапамид асқазан-ішек жолдарынан тез және толық сіңеді. Тамақ қабылдау оның сіңуін баяулатады, бірақ препараттыңсіңген мөлшеріне айтарлықтай әсер етпейді.
Препараттың қан сарысуындағы жоғарғы концентрациясы оның бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін 12 сағаттан соң жетеді. Препаратты қайтадан қабылдағанда оның қан сарысуындағы концентрациясы тұрақталады.
Индапамид қан сарысуы ақуыздарымен 79 % байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі 14 сағаттан 24 сағатқа дейін болады (орташа 18 сағат). Препаратты қайталап қолдану оның организмде жинақталуына әкелмейді.
Бауырда метаболизденеді. Индапамидтің 70 % метаболиттер түрінде бүйректер арқылы шығарылады (препараттың өзгермеген бөлігі шамамен 5 % құрайды). Шамамен20 % нәжіспен белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады. Бүйрек қызметтері жетіспеушіліктері бар науқастарда препараттың фармакокинетикалық параметрлері айтарлықтай өзгермейді.
Фармакодинамикасы
Равел СР сульфонамид туындыларына жатады және фармакологиялық қасиеттері жағынан тиазидті диуретиктерге жақын. Равел СР бүйрек арнашаларының кортикалды сегментінде натрийдің сіңуін тежейді, соның әсерінен несеппен натрий және хлор иондарының шығарылуы жоғарлайды және диурез күшейеді. Препарат калий және магний иондарының экскрециясын аз дәрежеде жоғарлатады. Индапамид өзінің диуретикалық қасиетімен бірге тамырлық әсерге де ие, ол артериалдық және жалпы шеткергі резистентілікті төмендетеді. Равел СР жақсы байқалған диуретикалық әсер көрсетпейтін дозаларында антигипертензивті әсер көрсетеді. Жоғары дозаларда диурез жоғарлауына қарамастан, артериалдық қысымның (АҚ) төмендеу дәрежесіне әсер етпейді.
Равел СР сол жақ қарыншаның гипертрофиясын азайтады.
Ұзақ әсерлі болғандықтан, препараттың қан сарысуындағы концентрациясы басқа ұқсас препараттардың басқа дәрілік түрлеріне қарағанда салыстырмалы тұрақты болады.
Емдік дозаларда липидтік және көмірсулық алмасуға әсер етпейді.
Қолданылуы
-артериалды гипертензия (қолдаушы ем).
Қолдану тәсілі мен дозалары
Тәулігіне бір рет 1 таблеткадан, әсіресе таңғы сағаттарда, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішу керек.
Емдеу ұзақтығы емдеуші дәрігердің нұсқауымен жеке тағайындалады.
Жағымсыз әсерлері
- ортостатикалық гипотензия, ЭКГ өзгерістері (гипокалиемия), аритмия,
жүрек соғуы
- бас ауыруы, бас айналуы, күйгелектік, астения
- іш қату және диарея, диспепсия, лоқсу, іш ауыруы, бауырлық
энцефалопатияның даму мүмкіндігі, сирек панкреатит
- несеп шығару жүйесінің жиі инфекциялары, никтурия, полиурия
- тері қышуы, теңбіл-папулезді бөртпе, есекжем, геморрагиялық
васкулит
- жөтел, фарингит, синусит
- гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия,
гипергликемия, гипокалиемия, гипоазотемия, глюкозурия
- өте сирек: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, сүйек миының
аплазиясы және гемолитикалық анемия
- мүмкін: жүйелік қызыл жегінің асқынуы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың кез келген компоненттеріне және сульфонамидтің басқа
туындыларына жоғарғы сезімталдылықта
- ауыр бүйрек жетімсіздігінде (анурия кезеңі)
- бауырлық энцефалопатия немесе ауыр бауыр жетімсіздігінде
- гипокалиемияда
- 18 жасқа дейін
- жүктілік және бала емізу кезеңі
- сыртартқыда ми қан айналымының бұзылуы көрсетілгенде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бірге қолданғанда:
- литий препараттарымен индапамидті, қан сарысуындағы литий концентрациясын қатаң бақылау және дозаны реттеу керек, литийдің қан сарысуындағы концентрациясының жоғарлауында және тұзсыз ем дәм кезінде байқалатын (несеппен литийдің шығарылуы төмендейді) артық дозалау симптомдары байқалауы мүмкін
- стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен (жүйелі тағайындағанда), салицилаттардың жоғары дозаларымен – организмі сусызданған науқастарда жіті бүйрек жетіспеушілігі даму қауіпі туындайды (гломерулярлық сүзілу жылдамдығының төмендеуі). Сұйықтықтың орнын толтыру керек және ем басталғанда, бүйректер қызметін бақылау керек
- амфотерицин В- мен (көк тамырға); глюко- және минералокортикостероидтармен (жүйелі тағайындағанда),тетракозактидпен, іш айдайтын дәрілермен, ішек моторикасын күшейтетін дәрілермен, жүрек гликозидтерімен – гипокалиемия қауіпі артады (аддитивті әсер). Қан сарысуындағы калий деңгейін, ЭКГ-ны бақылау, қажет жағдайда – сәйкес ем тағайындау керек
- баклофенмен - антигипертензивтік әсер күшейеді
- циклоспоринмен – айналымдағы циклоспориннің концентрациясы өзгермесе, яғни тұрақты болса, қан сарысуында креатинин концентрациясы жоғарлайды
- үшциклді антидепрессанттармен, нейролептиктермен -индапамидтің антигипертензивті әсері күшейеді және ортостатикалық гипотензияның даму қауіпі жоғарлайды (аддитивті әсер)
- ангиотензин-өзгерткіш ферментінің тежегіштерімен (АӨФ) – артериалдық гипотензияның даму қауіпі артады
- құрамында йод бар контрасты заттармен (жоғары дозаларда)- организмнің сусыздануы және жіті бүйрек жетіспеушілігі даму қауіпі артады. Құрамында йод бар контрасты заттарды қабылдар алдында науқастар организмдегі сұйықтық деңгейін толықтыруы тиіс
- кальций тұздарымен – олардың несеппен шығарылуы төмендеуінің әсерінен, қан сарысуында кальций иондарының концентрациясы жоғарлайды
- калий қорғаушы диуретиктермен (амилорид, спиронолактон, триамтерен) – гипокалиемия немесе гиперкалиемия даму қауіпі, әсіресе қант диабетімен ауыратын науқастарда және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда
- QT интервалын ұзартатын препараттармен: астемизолмен, бепридинмен,
эритромицинмен (көк тамырға енгізгенде), галофантринмен, пентамидинмен, сультопридпен, терфенадинмен және винкаминмен, IА тобының антиаритмиялық дәрілерімен (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, бретилиум, соталол) - жүрек ырғағының «пируэт» типті бұзылысының даму ықтималдығы жоғарлайды. Қауіпті факторларға гипокалиемия, брадикардия және QT интерваланың алдында болған ұзаруы жатады.
Айрықша нұсқаулар
Сақтықпен: қант диабеті, бүйрек және/немесе бауыр қызметтерінің бұзылыстары, су-электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуы, гиперпаратиреозы бар науқастар және ЭКГ-да QT интервалыны жоғарлаған немесе құрама ем қабылдайтын науқастар, гиперурикемиясы бар науқастар (әсіресе подагра немесе уратты нефролитиаз байқалатын).
Бауыр қызметтері бұзылған науқастарда тиазидті диуретиктер бауырлық энцефалопатия шақыруы мүмкін. Ол туындаған жағдайда дереу диуретиктерді қолдануды тоқтату қажет.
Қандай да болмасын диуретик гипонатремия туындатуы мүмкін, мұндай жағдай кейде қауіпті көріністермен байқалады. Қан сарысуындағы натрий деңгейі ем алдында, содан соң ем кезінде белгілі бір уақыт аралықтарында өлшенеді. Қан сарысуындағы натрий деңгейінің алғашқыда түсуі симптомсыз болуы мүмкін, сондықтан үнемі тексеру маңызды. Егде науқастарда және бауыр циррозы бар науқастарда бақылау одан да жиі болуы керек.
Тиазидті диуретиктермен емдеуде негізгі қауіп гипокалиемияның дамуы.
Гипокалиемияның даму қауіпі жоғары адамдар тобында оның (3,4 ммоль/л-ден аз) дамуының алдын алу керек. Мұндай адамдар тобына әлсіреген науқастар және/немесе бірнеше дәрілерді бірге қабылдайтын науқастар, егде жастағы науқастар, бауыр циррозы бар науқастар, шеткергі ісінулері және асциті, жүректің ишемиялық аурулары және жүрек жетімсіздігі бар науқастар жатады. Мұндай науқастарда гипокалиемия жүрек гликозидтерінің уытты әсерін және аритмияның даму қауіпін жоғарлатады. Жоғары қауіпті топқа сонымен қатар ЭКГ-да QT интервалыны жоғары, себебіне тәуелсіз – туа біткен немесе дәрілер әсерінен болған науқастар да жатады. Гипокалиемия (брадикардия сияқты) ауыр аритмиялардың дамуына, әсіресе аса қауіпті «пируэт» типті аритмияның дамуына алып келеді.
Осындай барлық науқастарда қан сарысуындағы калий концентрациясын жиі бақылау керек. Қан сарысуындағы калий концентрациясын бірінші рет бақылау емдеудің алғашқы аптасында жүргізілуі тиіс.
Калий деңгейі аз болса, онда оны реттеу керек.
Қандағы глюкоза мөлшерін бақылау қант диабетімен ауыратын науқастарда маңызды, әсіресе оларда гипокалиемия байқалса.
Гиперурикемиясы бар науқастарда подагралық ұстамалардың жиілігі жоғарлауы мүмкін.
Тиазидті және тиазидке ұқсас диуретиктер бүйрек қызметтерінің қалыпты және аз ғана төмендеген (ересектерде креатинин клиренсі 25 мг/л-ден аз немесе 220 мкмоль/л) кездерінде ғана толық тиімді. Егде жастағы науқастарда қан сарысуы креатининінің деңгейі оның жасына, дене салмағына және жынысына байланысты өзгеруі мүмкін.
Ем басында диуретиктер қабылдағаннан су мен натрийдің жоғалуынан пайда болған екіншілік гиповолиемия түйіндік сүзуді азайтады. Бұл қан сарысуында мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарлауына алып келеді. Егер науқастың бүйректерінің қызметтері бұзылмаған болса, онда бүйректердің бұл транзиторлық қызметінің жетіспеушілігі ешқандай белгілерсіз өтеді, бірақ оған дейіе болған бүйрек жетіспеушілігін төмендетуі мүмкін.
Спортпен шұғылданушылар препарат құрамында допинг-бақылауда оң нәтиже көрсететін белсенді субстанция бар екендігін есте сақтауы керек.
Дәрілік заттың көлік және потенциалды қауіпті механизмдерді басқаруға әсерінің ерекшеліктері
Кейде артериалдық қысымның өзгеруіне байланысты, әсіресе емдеу басында немесе тағы да басқа антигипертензивті дәріні қосып қолданғанда, жекеленген реакциялар болуы мүмкін. Осының әсерінен көлік басқару және зейінді талап ететін механизмдермен жұмыс істеу қабілеттері төмендеуі мүмкін.
Артық мөлшерлеу
Симптомдары: лоқсу, құсу, АҚ төмендеуі, тырысу, бас айналуы, ұйқышылдық, полиурия немесе олигурия, анурия (гиповолиемия әсерінен).
Емі: препартты асқазаннан шығаруға арналған шаралар, яғни жуу және/немесе белсенділендірілген көмір тағайындау. Медициналық мекемеде жүргізілетін шаралар су-электролитті тепе-теңдікті қайта орнына келтіруге бағытталуы тиіс және симптомдық ем жүргізу. Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған, әсері ұзартылған таблеткалар, 1,5 мг.
Контурлы ұяшықты қаптамада 10 таблетка. 2, 3 немесе 6 контурлы ұяшықты қаптама қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
+25оС -ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақтау қажет!
Жарамдылық мерзімі
2 жыл.
Препаратты орамында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт бойынша
Өндіруші
КРКА, д.д., Ново место, Словения
